葡萄柚Citrus paradisi Macf. (Rutaceae)，亦名西柚,属芸香科柑橘属植物。《本草纲目》中记载：“柚，功能消食，解酒毒，去肠胃中恶气，长发滋燥，疗妊妇不思食口淡。”民间素有“冬日靠柚子，胃口不劳累”“冬喝柚子汁，养生防感冒”的说法。葡萄柚引入我国栽培历史较短，现有约三个品种，果肉分为白色及红色两种，果柚鲜嫩多汁，酸甜可口，营养丰富，且富含多种维生素、微量元素，是大众都很喜爱的水果。 

      然而，就是这个看似普通的水果，却可能对部分服用他汀类药物的患者带来危害，需高度重视。

      葡萄柚是怎么影响药效的?      

      药物进入人体之后，需要通过体内酶的代谢（此代谢是指药物进入人体内血液循环后，与相应的酶相互作用生成中间产物从而排出体外的过程），其中一种重要的酶就是细胞色素P4503A4(CYP3A4)。而葡萄柚中的活性成分能明显抑制体内肝药酶CYP3A4，造成体内的药物代谢减少，继而导致血药浓度升高，使药物以平时几倍甚至几十倍的量进入血液循环从而增大药效。 部分他汀类药物进入人体后在肝脏内分解代谢，这个过程中恰好需要这种酶--细胞色素 P4503A4的参与。如果这种酶的活性受到抑制，他汀就不能及时有效的被分解掉，从而升高血液中他汀的浓度，增加发生严重不良反应的风险，比如肝脏损害、横纹肌溶解等。 

      葡萄柚中哪些成分可影响药物的疗效?        

      葡萄柚对药物产生影响主要是由于其中含有黄酮类及呋喃香豆素类化合物，其中呋喃香豆素发挥了主要作用。呋喃香豆素类化合物能选择性抑制肠壁组织中的药物代谢酶从而使进入血液中的药量显著增加，导致药物吸收增加。呋喃香豆素类化合物还可以减少药物在肠道和肝脏的代谢，大大增加药物原有的不良反应。 

     哪些他汀类药物会受到葡萄柚的影响？       

     由于他汀类药物代谢途径不同，主要经肝药酶CYP3A4代谢的为洛伐他汀，辛伐他汀及阿托伐他汀，其他他汀类药物或经过多种酶代谢或不经酶代谢，受到葡萄柚的影响较小或无。阿托伐他汀说明书中明确表示在服药期间内，不建议同时摄入大量（每日超过1.2L)葡萄柚汁，辛伐他汀说明书也写到在治疗期间应避免饮用葡萄柚汁，而洛伐他汀说明书中则写到对CYP3A4酶有抑制作用的药物均可导致他汀类暴露量升高，增加不良反应发生风险，因此服用他汀类药物期间，特别是洛伐他汀，辛伐他汀及阿托伐他汀，尽量避免同服葡萄柚汁。  

      吃他汀后可以吃橙子、橘子之类的水果吗？       

     其实，这个主要取决于水果中呋喃香豆素类化合物的含量。有研究测定了多种柑橘类水果果汁中呋喃香豆素类化合物的成分和含量，结果显示，呋喃香豆素含量最高的是葡萄柚、而红柚、蜜柚和金柚中含量较低，甜橙和柑橘几乎不含呋喃香豆素。所以，葡萄柚对药物影响较大，红柚、蜜柚、金柚不多吃的话影响不大，其他的柑橘和甜橙对药物几乎无影响。然而，对于一些高危人群(如高龄、肝肾功能减退、同时服用多种药物、体型瘦弱等)，过多食用橙子、橘子之类的水果仍具有影响药物代谢的潜在可能。